Iwermektyna jest nowym antybiotykiem przeciwpasożytniczym o szerokim spektrum działania, wysoce skutecznym i niskotoksycznym. Szczególnie skutecznie eliminuje pasożyty wewnętrzne i zewnętrzne, zwłaszcza nicienie i stawonogi. Jest jednak nieskuteczny przeciwko tasiemcom, przywrom i pierwotniakom.
Do gatunków pasożytów wewnętrznych, które można leczyć iwermektyną, należą robaki żołądkowo-jelitowe (głównie glisty) u koni, bydła, świń, owiec i kóz, a także nicienie płucne u bydła i świń. Do pasożytów zewnętrznych, które można leczyć iwermektyną u dużych zwierząt, zaliczają się wszy, roztocza i larwy.
Jako makrocykliczny laktonowy lek przeciwpasożytniczy, mechanizm działania iwermektyny przeciwko nicieniom i stawonogom polega na zwiększeniu uwalniania hamującego neuroprzekaźnika – kwasu aminomasłowego (GABA) i otwarciu kanałów jonowych bramkowanych glutaminianem. Zwiększa to przepuszczalność błon nerwowych dla jonów chlorkowych, zakłócając w ten sposób przekazywanie sygnałów neuronowych. Ostatecznie prowadzi to do paraliżu układu nerwowego pasożyta, powodując utratę zdolności komórek mięśniowych do skurczu, co skutkuje śmiercią pasożyta.